स्टक API कच्चा माल फार्मा ग्रेड उच्च गुणस्तर SR9011 CAS 1379686-29-9 शरीर सौष्ठव को लागी
मलाई सम्पर्क गर्नुस्:
Email:ceo66@hbainuodi.com
व्हाट्सएप/स्केप:+८६१८८४९०५७८७२
विकर: एलिस868
प्रयोग
SR9011 क्रमशः REV-ERBα र REV-ERBβ का लागि 790 nM र 560 nM को IC50s भएको REV-ERBα/β एगोनिस्ट हो।क्यान्सरको उपचार गर्न सकिन्छ ।
मायोकार्डियल इन्फेक्शन हृदय रोगहरु को उच्चतम मृत्यु दर संग रोगहरु मध्ये एक हो।मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन कोरोनरी धमनी स्टेनोसिस वा ऐंठन को कारणले गर्दा, तीव्र वा लगातार मायोकार्डियल इस्केमिया र हाइपोक्सिया, र मायोकार्डियल कोशिकाको मृत्यु हुन्छ।विभिन्न प्रो-इन्फ्लेमेटरी साइटोकाइनहरू जस्तै इन्टरल्यूकिन-१β (IL-1β) र ट्युमर नेक्रोसिस फ्याक्टर-α (TNF-α) मायोकार्डियल रिमोडेलिंगमा संलग्न छन्।SR9011 एक REV-ERBα/β एगोनिस्ट हो, परमाणु रिसेप्टर परिवारको सदस्य हो, र अध्ययनहरूले फेला पारेको छ कि यसले जैविक ऊतकहरूको चयापचयलाई विनियमित गर्न सक्छ।ह्वाङ गुओडोङले जेब्राफिसमा अटोफेजी जीनको लयलाई विनियमित गर्न SR9011 ले महत्त्वपूर्ण भूमिका खेल्ने पत्ता लगाए।
SR9011 परिवार प्रोटीनको C-टर्मिनसमा ligand-binding डोमेन छैन, तर यसले परमाणु रिसेप्टर रिप्रेसर कारक र हिस्टोन deacetylase 3, इत्यादि भर्ती गरेर Rev-erb प्रोटीनको अभिव्यक्तिलाई रोक्न सक्छ। हिस्टोन deacetylase 3 एक Rev-erb एगोनिस्ट हो र एक सानो अणु रासायनिक जांच।Fon-taine ले पहिलो पटक केमिकलबुकमा रिपोर्ट गरे कि SR9011 र सूजन बीचको सम्बन्ध छ, र SR9011 ले Tr4 को अभिव्यक्तिलाई रोक्न सक्छ, जसले भडकाऊ संकेतलाई नियन्त्रण गर्दछ।विदेशी विद्वानहरूले फेला पारेका छन् कि मानव म्याक्रोफेजहरूमा, फार्माकोलॉजिकल विधिहरूद्वारा SR9011 को mRNA अभिव्यक्ति बढाउँदा प्रो-इन्फ्लेमेटरी कारक इन्टरल्यूकिन-6 को mRNA अभिव्यक्तिमा कमी आउँछ।
समानार्थी:
| 1-Pyrrolidinecarboxamide, 3-[[[(4-chlorophenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-N-pentyl- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Chlorobenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino}methyl)-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 अनुसन्धान:
इन विट्रो अनुसन्धान:
SR9011 खुराक-निर्भर REV-ERB-निर्भर रिप्रेसर गतिविधि र RE4- उत्तरदायी लुसिफेरेज रिपोर्टर (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM) बढ्यो।SR9011 ले Bmal1 प्रमोटर (SR9011 IC50 = 620nM) द्वारा संचालित लुसिफेरेज रिपोर्टर जीनको साथ पूर्ण-लम्बाइ REV-ERBα प्रयोग गरी सह-संक्रमण परखमा ट्रान्सक्रिप्शनलाई शक्तिशाली र शक्तिशाली रूपमा दबाउछ।SR9011 ले REV-ERBα/β-निर्भर तरीकाले HepG2 कोषहरूमा BGAL1 mRNA अभिव्यक्तिलाई रोक्छ[1] SR9011 ले स्तन क्यान्सर सेल लाइनहरूको फैलावटलाई रोक्छ तिनीहरूको ER वा HER2 स्थिति जेसुकै भए पनि।SR9011 ले M चरण अघि स्तन क्यान्सर कोशिकाहरूको सेल चक्रलाई रोकेको देखिन्छ।साइक्लिन ए (CCNA2) लाई REV-ERB को प्रत्यक्ष लक्ष्य जीनको रूपमा पहिचान गरिएको थियो, जसले SR9011 द्वारा यस साइक्लिनको अभिव्यक्तिको अवरोधले सेल चक्र गिरफ्तारीलाई मध्यस्थता गर्न सक्छ भन्ने सुझाव दिन्छ।SR9011 सँगको उपचारले G0/G1 चरणमा कोशिकाहरू बढेको र S र G2/M चरणहरूमा कोशिकाहरू घटाएको, REV-ERB को सक्रियताले G1 बाट S चरण र/वा S चरणमा कम संक्रमणको परिणाम हुन सक्छ भन्ने सुझाव दिन्छ।
भौतिक अनुसन्धान:
SR9011 ले उचित प्लाज्मा एक्सपोजर देखायो, त्यसैले, REV-ERB प्रतिक्रियाशील जीनको अभिव्यक्ति SR9011 को विभिन्न खुराकहरूसँग 6 दिनसम्म उपचार गरिएको मुसाको कलेजोमा जाँच गरियो।प्लाज्मिनोजेन एक्टिभेटर अवरोधक प्रकार 1 जीन (Serpine1) एक REV-ERB लक्ष्य जीन हो र SR9011 को प्रतिक्रियामा अभिव्यक्तिको खुराक-निर्भर दमन देखायो।कोलेस्ट्रोल 7α-hydroxylase (Cyp7a1) र स्टेरोल प्रतिक्रिया तत्व बाइन्डिङ प्रोटीन (Srepf1) जीनहरू पनि REV-ERB लाई प्रतिक्रिया गर्न देखाइयो र खुराक-निर्भर रूपमा SR9011 को बढ्दो मात्रामा रोकिएको थियो।D:D अवस्थाहरूमा १२ दिन पछि, मुसाहरूलाई SR9011 को एक खुराक वा CT6 (Rev-erbα को शिखर अभिव्यक्ति) मा गाडीको इंजेक्शन दिइयो।सवारी साधनको इन्जेक्सनले सर्काडियन रिदमिक लोकोमोटर गतिविधिको अवरोधको परिणाम दिएन।यद्यपि, SR9011 को एकल खुराकको प्रशासनले विषयहरूको अँध्यारो चरणको समयमा लोकोमोटर गतिविधिको हानिमा परिणत गर्यो।सामान्य गतिविधि अर्को सर्काडियन चक्रमा फर्किन्छ, 24 घण्टा भन्दा कमको औषधि क्लियरेन्ससँग अनुरूप।निरन्तर अँध्यारो अवस्थाहरूमा, मुसाहरूमा पाङ्ग्रा चलाउने व्यवहारमा SR9011-निर्भर कमी खुराक-निर्भर थियो, र शक्ति (ED50 = 56 mg/kg) REV-ERB प्रतिक्रिया जीन, Srebf1 को SR9011-मध्यस्थता अवरोधको जस्तै थियो। , vivo मा (ED50 = 67mg/kg) [1]।